中文同义词:洛伐他汀,98%;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁;乐瓦停;脉温宁
用于杂合子家族性、非家族性、继发性各型高脂血症,即糖尿病和肾病综合征继发性高胆固醇血症。可降低TC、LF、LDL-C,升高HDL-C,减少心肌梗死、不稳定心绞痛的危险性及冠脉成形术的必要性。有关洛伐他汀的概述、药用价值、生物合成。
白色结晶,熔点174.5℃(氮气中)。[α]D25 323?(C=0.5g溶于100ml乙腈)。246nm(耳三550,6250,430)。室温溶解度(mg/m1):丙酮47,乙腈28,n-丁醇7,i-丁醇14,氯仿350,二甲基甲酰胺90,乙醇16,甲醇28,n-辛醇2,n-丙醇11,i-丙醇20,水0.4?10-3。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>1000口服。
用途新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基,β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。能明显降低血清总胆固醇的浓度,口服后被水解成相应的β-羟基酸,3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶,而抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症,还可作饮食疗法辅助药物,减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。、
用途心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险
用途降胆固醇药物和HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,一种对胆固醇合成的速率限制酶。阻止胆固醇和异戊二烯生产的关键化合物甲羟戊酸(mevalonate)生产。该产品是Pgp和CYP3A的底物。它增加细胞对抗癌药物的耐药性,如阿霉素,诱导骨髓瘤细胞凋亡。该产品诱导众多癌细胞凋亡,部分通过抑制Rho家族GTP酶。它会导致细胞周期在G1和G2/M期被捕获。