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厂家供应 环丙沙星 质量保证价格优惠

发布时间 2016-12-11 收藏 分享
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区域 浙江省 - 杭州市
来源 杭州甫洛生物科技有限公司推广部

详情描述:

化学性质    白色威类白色结晶性粉末,味苦。熔点255~257℃(分解)。盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride):C17H18FN3O3?HCl?H2O。[86393-32-0]。淡黄色结晶性粉末。熔点318~320℃。用途    第三代喹诺酮类抗菌素,抗菌谱广,杀菌力强而迅速。对包括绿脓杆菌、肠道细菌及金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性和阴性菌均有杀菌作用。临床多用其盐酸盐,用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、胆道各系统感染、腹腔内感染、妇科疾病感染、骨关节感染及全身严重感染的治疗。用途    适用于呼吸道感染、泌尿道、耳鼻喉、皮肤和软组织、胃肠道感染等生产方法    方法1:其合成是从2,4-二氯甲苯开始,经硝化、还原、氟化、氯化、水解和酰氯化形成2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯。然后先后和丙酸二乙酯,对甲苯磺酸,原甲酸三乙酯,环丙胺反应后再环合得喹啉环。经水解,再引入哌嗪基,后得产品。前面得到的中间体2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯也可以直接和3-环丙胺基丙烯酸甲酯缩合、环合、水解后,再引入哌嗪基而得产品。上述工艺较成熟,问题是步骤较长,后引入哌嗪基时,同样存在7位氯和6位氟的竞争问题,使收率降低。方法2:以3-氯-4-氟苯胺为原料,先重氮化、氯代生成2,4-二氯氟苯,再酰化生成2,4-二氯-5-氟苯乙酮。甲醇钠和苯混合,分馏蒸尽甲醇,加入碳酸二甲酯,回流下缓慢滴加2,4-二氯-5-氟苯乙酮的苯溶液,继续回流。过滤,滤饼用少量苯洗。滤饼加水和苯,用浓盐酸调至Ph=5,使固体全溶。分出苯层,水洗2次,浓缩至干,得化合物(I),收率95.3%。化合物(I)、原甲酸三甲酯和乙酐,混合回流。蒸除低沸物,再减压蒸除挥发物,加入无水甲醇,在0~5℃下滴加环丙胺。滴完,自然升温反应。抽滤,用甲醇洗,烘干,得化合物(Ⅱ),收率86.3%。化合物(Ⅱ)、碳酸钾和二甲基甲酰胺,在140℃下搅拌。热滤,滤液冷却,过滤,少量二甲基甲酰胺洗,得化合物(Ⅲ),收率92%。化合物(Ⅲ)和8%氢氧化钠水溶液,微回流至反应完全。用浓盐酸酸化至Ph=1,冷却,过滤,水洗,干燥,得化合物(Ⅳ),收率98%。化合物(Ⅳ)、 和乙二醇单甲醚,混合回流。减压浓缩,加碱溶解,活性炭脱色。过滤,用盐酸调至Ph=7~7.2,再过滤,水洗。溶于10%盐酸,加活性炭回流。热滤,滤液冷却至65℃,加入乙醇,继续回流至透明。冷至10~15℃结晶,抽滤,烘干,得盐酸环丙沙星,收率74.1%。以2,4-二氯-5-氟苯乙酮计,总收率55%以上。方法3:3-氯-4-氟苯胺经和上述相似的二步反应得到苯甲酮衍生物,再用次氯酸钠氧化生成苯甲酸衍生物,氯化生成苯甲酰氯衍生物,接着直接和3-环丙胺基丙烯酸甲酯反应,再环合得到喹啉环,再水解、哌嗪取代生成环丙沙星。厂家现货供应各种化工原材料:食品添加剂、香精香料、医药原材料,质量保证,价格优惠,欲购从速,联系电话15355470358 QQ:2355779421   

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